Kan de dosering van geneesmiddelen omlaag door nanokristallen?

De dosering van slecht in water oplosbare geneesmiddelen kan fors naar beneden. Dit beweert famaceutisch technoloog Hans de Waard van de Rijksuniversiteit Groningen. Door de geneesmiddelen in de vorm van nanokristallen in te dienen, worden de geneesmiddelen beter opgenomen door het lichaam en is er een minder hoge dosering nodig.

Ongeveer veertig procent van de hedendaagse geneesmiddelen lost slecht op in het maag-darmkanaal, zoals ibuprofen en sommige HIV-remmers. Slechts een deel van een geneesmiddel komt in de bloedbaan terecht, terwijl de rest het lichaam verlaat. “Hierdoor moet je het medicijn in hoge doseringen toedienen”, legt De Waard uit.

Gelukkig is er een oplossing. Door geneesmiddelen in de vorm van nanokristallen toe te dienen, wordt het contactoppervlak van geneesmiddelen vergroot, waardoor het medicijn sneller oplost. “Vergelijk het met suiker in de thee”, legt De Waard uit: “Een suikerklontje heeft even de tijd nodig om op te lossen, terwijl een schepje losse suikerkorrels vrijwel direct oplost.”

Maar is het mogelijk om geneesmiddelen in nanokristalvorm te krijgen? Ja, beweert De Waard. Hij ontwikkelde een techniek op basis van vriesdrogen, waarbij een mengsel van het geneesmiddel, een oplosmiddel, water en mannitol zeer snel wordt gekoeld, waarna het geneesmiddel als nanokristallen ingesloten raakt in een matrix van mannitol.

Het is belangrijk dat de nanokristallen niet te dicht bij elkaar in de buurt komen. “Zonder de matrix gaan de kristalletjes klonteren en vormen ze een groot kristal”, vertelt De Groot.

De nieuwe methode zorgt er overigens ook voor dat de dosering van medicijnen beter geregeld kan worden. Er zijn namelijk externe factoren, die verantwoordelijk zijn voor hoeveel van de werkzame stof in de bloedbaan terecht komt, zoals vet. De Waard: “In water slecht oplosbare geneesmiddelen lossen namelijk vaak wel goed op in vet. Met het vet uit het eten wordt gelijktijdig een deel van het geneesmiddel opgenomen. Hierdoor kunnen plotseling hoge concentraties van het geneesmiddel in de bloedbaan komen. De opname van medicijnen in nanokristalvorm ligt sowieso al veel hoger. Voedsel heeft dus nauwelijks invloed op de opname.”